Фармакологическое действие

Несиритид - это рекомбинантный мозговой натрийуретический пептид. Несиритид действует на рецепторы с собственной гуанилатциклазной активностью в гладкомышечных клетках сосудов и эндотелиальных клетках. Это ведет к увеличению внутриклеточной концентрации цГМФ, вызывает дилатацию вен и артерий, дозозависимое снижение АД и ДЗЛА. Кроме того, несиритид слегка увеличивает натрийурез.

Фармакокинетика

Распределение

Средний Vd несиритида в центральной камере, по оценкам, 0,073 л/кг, а средний Cl составляет около 9,2 мл/мин/ кг. После внутривенного введения у больных с ХСН, распределение из плазмы является двухфазным.

Элиминация

Выведение несиритида происходит за счет связывания с рецепторами на поверхности клеток, интернализации и протеолиза в лизосомах, растепления нейтральной эндопептидазой и фильтрации в почечных клубочках
Среднее Т _½ составляет около 18 мин. 

Показания

Декомпенсированная сердечная недостаточность с одышкой в покое или при минимальных физических нагрузках

Режим дозирования

Начальная доза: 2 мкг/кг в/в за 1 мин.

Поддерживающая: 0,01 мкг/кг/мин в/в в течение 48 ч.

Побочное действие

Гипотония

Желудочковая тахикардия

Стенокардия

Брадикардия

Головная боль

Боль в животе

Боль в спине

Бессонница

Головокружение

Тревога

Тошнота

Рвота

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, систолическое АД менее 90 мм рт. ст.

Особые указания

Не следует использовать при кардиогенном шоке, аортальном стенозе, систолическом АД < 90 мм рт ст.

Вводят под контролем диуреза, АД, следят за проявлениями сердечной недостаточности.

Данных об инфузии длительностью более 48 ч недостаточно.

При сочетании несиритида с диуретиками в/в дозу последних уменьшают.

При низком исходном АД начальную дозу не вводят.

Гипотензивное действие в основном проявляется в первые 15 мин лечения.

Артериальная гипотония может сохраняться до 2—2,5 ч после отмены препарата.

При повторном введении дозу уменьшают на 30%. Увеличение дозы нежелательно из-за высокого риска побочных эффектов (артериальной гипотонии).

В клинических исследованиях увеличение дозы проводилось под инвазивным контролем гемодинамики. Дозу увеличивали на 0,005 мкг/кг/мин каждые 3 ч до максимальной дозы 0,03 мкг/кг/мин.

Ссылки по теме

Лекарственное средство, вызывающее почечную дисфункцию и смерть чаще, чем плацебо, стоящее в 50 раз больше, чем стандартное лечение, препарат, для которого нет существенных данных, касающихся клинических исходов, — как могло такое лекарственное средство быть назначено более чем 600 тыс. пациентов и продвигаться в США как средство, прописываемое амбулаторным больным для постоянного приема по показаниям, не обозначенным в инструкции по применению?

Несиритид - нет доказательств