Изопреналин

Фармакологическое действие

Изопренлин - неслективный бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.

Уменьшает почечный кровоток, несколько расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.

Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

Фармакокинетика

При сублингвальном изопреналин применении всасывается быстро и полностью. Метаболизируется с участием КОМТ и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения. T1/2 составляет 2 ч.

Показания

Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. AV-блокада II и III степени.

Приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

Режим дозирования

По 2,5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза в сутки.

Бронхоспазм - дозированный аэрозоль: 1—2 ингаляции 4—6 раз в сутки.

АВ -блокада - в/винфузия: 2—20 мкг/мин.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор рук.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз, повышенная чувствительность к изопреналину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение в I триместре и в конце III триместра беременности.

Особые указания

С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом.

При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.

Может усугублять ишемию миокарда.

Чаще других инотропных средства вызывает аритмии.

Может быть эффективным при передозировке бета-адреноблокаторов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW синдромом.

При одновременном применении с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.

При одновременном применении с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.