Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор, блокирует α1- и на α2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения левого желудочка. Увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических α2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических α2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Блокадой альфа2- адренорецепторов холинергических нейронов и увеличением высвобождения медиатора ацетилхолина обусловлены парасипатомиметические эффекты фентоламина: саливация, усиление перистальтики и диарея. Фентоламин проявляет также гистаминоподобные эффекты: стимулирует секрецию желудочного сока, расширяет капилляры и увеличивает их проницаемость.

Стимулирует пониженную при тяжелой хронической сердечной недостаточности секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме "извращает" эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии. Блокирует серотониновые рецепторы, способствует высвобождению серотонина из тучных клеток.
 

Фармакокинетика

Для фентоламина характерна плохая абсорбция из желудочно кишечного тракта. Биодоступность составляет порядка 20%. Cвязывание с белками плазмы составляет 54%. Короткое действие - Т_1/2=19 минут.Почками выводится 70% дозы фентоламина и его метаболитов в течение первых 24 ч; остальные 30% выводятся через кишечник.
 

Показания

Купирование и профилактика гипертонических кризов у больных с феохромоцитомой (в т.ч. до и во время хирургического вмешательства), профилактика некроза кожи после введения норадреналина.

Диагностика феохромоцитомы.

Возможно применение для купирования гипертонических кризов, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО.

Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения.
 

Режим дозирования

Гипертонический криз: 5-20 мг в/в струйно каждые 1-2 часа.

Проба с фентоламином (при подозрении на феохромоцитому) - 5 мг в/в.

При затекании адреномиметиков в ткани: 5-10 мг разводят в 10 мл физиологического раствора. Вводят в нескольких местах вокруг участка затекания иглой 27-30G (иглу меняют после каждого введения). Показано в течение 12 часов после затекания. Цвет кожи должен стать нормальным в течение 1 часа.
 

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, приступы стенокардии; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) - инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) - обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Прочие: заложенность носа, гиперемия кожи, боли в грудной клетке.
 

Противопоказания

Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), ИБС, стенокардия, повышенная чувствительность к фентоламину.


Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения фентоламина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
 

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, гастритом, при пептической язве, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, у лиц пожилого возраста.

Показана клиническая эффективность фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО.

В настоящее время фентоламин имеет ограниченное применение для проведения фармакологического теста с целью диагностики феохромоцитомы.
 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, анксиолитиками усиливается гипотензивный эффект.