Антиаритмические препараты

extra_toc

Содержание:

Калия хлорид

Магния сульфат

Кальция хлорид

Амиодарон

Дигоксин

Лидокаин

 

Калия хлорид

Калий свободно проникает через мембрану кардиомиоцита. Мембранный потенциал покоя в основном обеспечивается высокой концентрацией ионов калия внутри кадиомиоцитов (140 ммоль/л) и низкой концентрацией этих ионов во внеклеточной жидкости (4 ммоль/л).

Скорость введения

10-20 ммоль/ч.

Действие

Гиперкалиемия снижает мембранный потенциал покоя и интенсивность потенциала действия. При высоких концентрациях калия (> 6,0 ммоль/л) развивается АВ-блокада, отмечается снижение силы сокращения сердца. При концентрациях калия > 10 ммоль/л сердце останавливается в диастоле. Гипокалиемия повышает потенциал покоя, что приводит к повышению возбудимости и склонности к развитию тахиаритмий, например, мерцательной аритмии.

Фармакодинамика

Ежедневно в клубочках почки отфильтровывается примерно 800 ммоль K+. Большая часть калия реабсорбируется в проксимальных канальцах и в петле Генле.

Показания

Поддержание уровня K+ в сыворотке в послеоперационном периоде на уровне 4,5-5,0 ммоль/л.

Клиническое применение

10-20 ммоль раствора калия хлорида (т.е. 10-20 мл 7,5% раствора) можно ввести в центральную вену в течение 30-60 минут. В периферическую вену калий следует вводить в разведении (концентрированный раствор вызывает флебит): 40 ммоль в 1 л 5% глюкозы в течение 8 часов.
 

  • При слишком быстром введении могут развиться аритмии.
  • При эндогенной компенсации гипокалиемии развивается метаболический алкалоз. Дыхательный и метаболический алкалоз обостряют ишемию.
  • Пациентам с нарушением функций почек калий следует вводить с осторожностью, поскольку у них может быстро развиться гиперкалиемия.

Магния сульфат

Нормальный уровень Mg в сыворотке составляет 1,0 ммоль/л. Магний обеспечивает электрическую стабильность кардиомиоцитов, влияя на транспорт ионов через клеточную мембрану.

Суточная доза

2,5-5 г.

Действие

Аритмии, связанные с истощением запасов магния, могут быть минимизированы дополнительным введением этого иона.

Фармакодинамика

Выводится через почки.

Показания

Магний можно назначать эмпирически для лечения и профилактики аритмий у кардиохирургических пациентов, поскольку у них часто отмечается истощение запасов магния.

Клиническое применение

2,5-5 г MgS04 (т.е. 10-20 мл 25% раствора) в 50 мл 5% глюкозы можно вводить внутривенно медленно (желательно в центральную вену) (в течение 20 минут). 1-2 г MgCl2 можно назначать внутрь.

 

  • В сыворотке содержится менее 1% всего запаса магния в организме. Внутриклеточное содержание магния плохо коррелирует с концентрацией магния в сыворотке.

Кальция хлорид

Кальций – это неорганическое вещество, активен в виде ионов Ca2+.

Доза

250-1000 мг в/в.

Действие

Кальций играет важную роль в сопряжении возбуждения и сокращения. Он обладает положительным инотропным действием и купирует депрессию миокарда.

Фармакодинамика

Кальций входит в состав костей. Связывается с белком, гепарином и цитратом.

Показания

Гипокальциемия, гиперкалиемия, массивные переливания крови (см. Трансфузионные реакции), снижение сократимости миокарда при приеме блокаторов кальциевых каналов, протамина и при остановке сердца.

Клиническое применение

Кальция хлорид лучше вводить в центральную вену. Введение в периферическую вену может вызвать ее склерозирование.

  • Кальций может вызвать тяжелую брадикардию или полную блокаду сердца.

Амиодарон

Амиодарон – это иодированный бензофуран.

Дозировки 

Болюс: 300 мг; доза насыщения: 1200-600 мг/сут до 10 г; поддерживающая доза 200 мг в сутки.

Действие

Увеличивает рефрактерный период всех камер сердца: предсердий, желудочков, проводящей системы. Подавляет автоматизм синусового узла. Является неконкурентным антагонистом α и β-адренорецепторов, обладает вазодилятирующими свойствами.

Фармакодинамика 

Период полувыведения – 20-100 суток. 

Элиминация осуществляется печенью.

Высокая растворимость в липидах обусловливает накопление препарата в тканях.

Показания

МА, желудочковые и наджелудочковые тахикардии.

Клиническое применение

Внутривенная нагрузочная доза: 300 мг в 50 мл 5% глюкозы в течение 1 часа, затем 900 мг в течение последующих 23 часов, в последующие дни - снижение дозы до 600 мг в сутки (на 1 неделю), после этого - 400 мг в сутки (1 неделю). Пероральная нагрузочная доза: 400 мг четыре раза в день в первые сутки, затем 200 мг четыре раза в день на 1 неделю, после этого – 200 мг два раза в день (1 неделю). Поддерживающая доза – 200 мг в сутки. Если у пациента восстанавливается синусовый ритм, то через 4-6 недель амиодарон следует отменить, чтобы снизить риск токсичных эффектов.

  • При приеме амиодарона может отмечаться обострение аритмий, в т.ч. по типу «пируэт».
  • Амиодарон обладает отрицательным инотропным эффектом. Избегайте его применения у пациентов низкой функций ЛЖ.
  • Амиодарон может вызывать гепатит, фиброз легких, гипотиреоидизм или гипертиреоидизм, неврологические и желудочно-кишечные осложнения. Необходимо регулярно контролировать состояние печени, легких и функцию щитовидной железы.
  • Амиодарон потенцирует эффекты варфарина, дигоксина и дилтиазема.

Дигоксин

Сердечный гликозид, получаемый из наперстянки.

Поддерживающая доза

125 – 250 мкг в сутки.

Действие

Дигоксин подавляет Na/K-АТФ-азу и повышает внутриклеточное содержание Ca2+. Увеличивает высвобождение Ca2+ из эндоплазматической сети, что приводит к возрастанию силы сокращения. Возрастает автоматизм сокращений желудочков, однако замедляется атриовентрикулярное проведение.

Фармакодинамика

Начало действия через 30 минут. Период полувыведения – 1,7 дней. Выводится через почки.

Показания

Мерцательная аритмия и наджелудочковые тахикардии у пациентов без ИМ со сниженной ФВ для контроля ЧСС.

Клиническое применение

У взрослых нагрузочная доза достигает 1250 мкг, вводится в/в за 24 часа с постепенным увеличением разовых доз на 125-250 мкг. Поддерживающая доза титруется по уровню препарата в сыворотке: 1-2,0 нмоль/л через 6-8 часов после приема дозы препарата.

  • Дигоксин замедляет ЧСС, но не приводит к кардиоверсии. Его положительный инотропный эффект особенно полезен при низкой функции ЛЖ.
  • Токсичность дигоксина проявляется нарушениями ритма: быстрая МА, ЖТ и ФЖ, АВ-блокада, а также желудочно-кишечными симптомами и симптомами со стороны ЦНС.
  • Токсичность дигоксина обостряется при ↓ Mg2+, ↑ Ca2+ и ↓ K+, при алкалозе и ацидозе, почечной недостаточности и гипотиреоидизме. При всех этих состояниях могут развиться признаки токсичности дигоксина, несмотря на низкий уровень препарата в плазме. Лечение: коррекция электролитных расстройств. Антидот – дигибинд (дигоксин-специфический Fab-фрагмент; ампула содержит 38 мг в 4 мл воды; связывает примерно 500 мкг дигоксина).

Лидокаин

Местный анестетик из группы третичных аминов, блокирует Na+-каналы.

Дозировки

В/в болюсно 1,5-1 мг/кг, поддерживающая доза 1-4 мг/мин.

Действие

Снижает автоматизм желудочков. Лидокаин может перевести быстрый желудочковый ритм в асистолию.

Фармакодинамика

Длительность действия – 15-30 минут. Печеночный метаболизм.

Показания

Желудочковые аритмии. Не влияет на предсердия.

Клиническое применение

Передозировка приводит к потере сознания и судорогам, угнетению дыхания, но в терапевтическом диапазоне препарат достаточно безопасен.

Кардиолог
 

Кардиолог – сайт о заболеваниях сердца и сосудов
2010 – 2017

О сайте / Карта сайта / Связаться с намиinfo@cardiolog.org