Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и влияет на их способность к деформации. Понижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина. Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что тиклопидин, взаимодействуя с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.
 

Фармакокинетика

При пероральном введении тиклопидин быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Антиагрегантное действие проявляется через 24–48 ч после приема препарата, максимальная концентрация достигается через 3–6 сут и длится более 72 ч после прекращения приема препарата. Тиклопидин метаболизируется в печени и выводится с мочой (60%) и калом (25%).
 

Показания

Профилактика тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическим процессом в сосудах головного мозга и нижних конечностей; нестабильная стенокардия; реабилитационный период после инфаркта миокарда и субарахноидального кровоизлияния; состояние после гемотрансфузии; профилактика тромбообразования после шунтирования сосудов и при использовании искусственного кровообращения; профилактика ранней ретинопатии, нефроангиопатии и ангиопатии нижних конечностей при сахарном диабете.
 

Режим дозирования

Терапевтическая доза составляет 250-500 мг/сутки во время или после еды. При необходимости дозу увеличивают до 1 г/сутки под контролем состояния свертывающей системы крови. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
 

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в области желудка; редко - повышение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха.

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагические явления, тромбоцитопения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения. Тяжелая нейтропения возникает в 0,8% случаев, может быть смертельна.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: шум в ушах.
 

Противопоказания

Геморрагический диатез, заболевания крови, сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, патологические состояния со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), геморрагические инсульты в остром и подостром периоде, заболевания печени, лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз в анамнезе, применение гепарина в высоких дозах, повышенная чувствительность к тиклопидину, беременность, лактация.

Тиклопидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
 

Особые указания

Не следует применять одновременно с антикоагулянтами и другими антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой).

Первые 3 месяца лечение проводят под контролем состава периферической крови. Тиклопидин следует отменить за 1 неделю до плановых операций.

Максимальное действие наступает через 3-7 суток после начала приема.


Передозировка проявляется снижением АД, удлинением времени кровотечения, гипоксией, ацидозом, сонливостью. Позднее могут возникать обширные кровоподтеки, гематурия, носовое кровотечение и желудочно-кишечные кровотечения. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, с ГКС уменьшается действие тиклопидина.

При одновременном применении с антикоагулянтами возникает риск развития кровотечений вследствие комбинации антикоагулянтной и антиагрегантной активности; с аценокумаролом - возможно уменьшение антикоагулянтного действия аценокумарола; с ацетилсалициловой кислотой - повышается антиагрегантная активность.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи повреждения печени. Антикоагулянтное действие варфарина не меняется.

При одновременном применении возможно уменьшение выведения из организма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается клиренс феназона.

При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация фенитоина в плазме крови и риск усиления его побочного действия.

При одновременном применении описаны случаи уменьшения концентрации циклоспорина и дигоксина в плазме крови.