Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) - препарат для лечения артериальной гипертензии и купирования гипертонического криза, который широко применялся в СССР с 1960-х годов, продолжает и в настоящее время использоваться на постсоветских просторах как с медицинскими, так и с криминальными целями.

Нас интересует медицинский аспект применения - целесообразность использования клофелина для лечения артериальной гипертензии на фоне разнообразия современных антигипертензивных препаратов и с учетом многочисленных нежелательных эффектов клофелина.
 

Для начала несколько слов о механизме действия клофелина, который связан с влиянием препарата на нервную (нейрогенную) регуляцию сосудистого тонуса. Клофелин действует ступенчато. Сначала он выступает как альфа-адреномиметик (что может повышать артериальное давление), а затем проникает через гематоэнцефалический барьер и действует как альфа-адреноблокатор (что ведет к падению АД). Результат действия клофелина: расширение сосудов -> снижение общего периферического сосудистого сопротивления -> снижение сердечного выброса -> снижение АД. Также снижается давление в сосудах почек и внутриглазное давление.
 

К положительным эффектам клофелина следует отнести седативное, противорвотное и слабое анальгезирующее действие.

Положительные эффекты клофелина

• снижение артериального давления
• снижение внитриглазного давления
• седативное (противотревожное) действие
• слабое анальгезирующее (обезбаливающее) действие
• хорошо подходит для купирования гипертонического криза (но, желательно, под контролем медицинского персонала)

Теперь поговорим о недостатках этого препарата

Недостатки клофелина

• из-за симпатомиметического эффекта при внутривенном введении (особенно быстром) может повышаться уже и так высокое АД, что может привести к серьезным осложнениям
• при приеме внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1-2 часов и длится 6-8 часов -> необходимо принимать 2-4 раза в сутки в строго индивидуально подобранных дозах.
• у пациентов с выраженным атеросклерозом сосудов, особенно сосудов головного мозга (почти все больные пожилого возраста) высок риск развития ортостатического эффекта, когда при подъеме из горизонтального положения резко перераспределяется объем крови с обеднением сосудов головного мозга -> обмороки и нарушения мозгового кровообращения различной степени тяжести. Следовательно, при внутривенном введении клофелина, необходим постельный режим, а при лечении клофелином нужно измерять АД в положении как лежа, так и сидя.
• пожалуй, самой серьезной причиной, заставляющей врача задуматься о возможности назначения клофелина, является «синдром отмены». Это комплекс симптомов, который может развиться в течение 24-48 часов после резкой отмены клофелина. Он включает:
  • резкое повышение АД, резистентное к терапии другими препаратами
  • головная боль
  • головокружение
  • тахикардия
  • озноб
  • тревога
  • страх
  • слюноотделение
  • боль в животе

Поэтому отменять лечение клофелином следует постепенно, в течение 7-14 дней снижая дозу и заменяя его другими гипотензивными препаратами.

Из сказанного следует, что пациент, получающий клофелин, должен быть высокодисциплинированным, находится в постоянном контакте с лечащим врачом, знать профиль своего АД в положении стоя и лежа, уметь правильно отменять препарат, постоянно иметь достаточный его запас на случай передозировки и т.п. Судите сами, насколько это реально, особенно на уровне поликлинического звена.

Это была группа недостатков клофелина, связанная с техникой его применения и «человеческим фактором».

Теперь бегло перечислим побочные эффекты, связанные с фармакологией данного препарата:

• сухость во рту и носу (за счет угнетения слюнных желез)
• запор
• седативное действие вплоть до апатии, хронической усталости, снижения скорости физических и психологических реакций (особенно важно для водителей и лиц, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания)
• клофелин нельзя назначать при депрессивных состояниях (усиливает депрессию)
• не сочетается с алкоголем
• бесконтрольное увеличение дозы может вызвать коллапс, нарушения сознания различной тяжести
• вызывает задержку натрия и воды в организм, что в итоге приводит к развитию устойчивости к препарату -> снижение гипотензивного эффекта
• угнетает секрецию желудочного сока
• снижает половую активность у мужчин среднего возраста
• снижает почечный кровоток -> ухудшает функцию почек

В настоящее время количество гипотензивных препаратов постоянно растет. Сами препараты совершенствуются по мере изучения механизмов артериальной гипертензии. Все они, на наш взгляд, выигрывают у клофелина. Отдавая должное заслугам клофелина, мы настоятельно рекомендуем отказаться от его системного приема.

Когда можно применять клофелин?

• Узкой областью применения этого препарата может оставаться купирование гипертонического криза, особенно на фоне нервного возбуждения или алкогольной абстиненции, хотя сегодня существуют другие эффективные препараты для решения этой проблемы.
• Для премедикации у пациентов со злокачественной симптоматической гипертензией перед хирургическим вмешательством (внутримышечно).