Диазоксид

extra_toc

Фармакологическое действие

Диазоксид - периферический вазодилататор. Расширяет преимущественно резистивные сосуды (артериолы), снижая периферическое сосудистое сопротивление, не оказывает влияния на емкостные сосуды (вены). По механизму действия относится к группе активаторов калиевых каналов. Открывание калиевых каналов вызывает выход ионов калия и гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток сосудов, что нарушает функцию потенциалозависимых кальциевых каналов и снижает поступление внутрь клеток ионов кальция. 

Внутривенное введение препарата больным артериальной гипертонией вызывает быстрое падение систолического и диастолического давления, увеличение сердечного выброса и тахикардию. Ортостатическая гипотония не развивается. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 мин после внутривенного введения препарата и продолжается 2-12 ч, в большинстве случаев — 3 ч. Диазоксид вызывает задержку натрия и воды в организме, снижает скорость клубочковой фильтрации и экскрецию мочевой кислоты в канальцах. У больных с сердечной недостаточностью возможно появление отека. Диазоксид является сильным релаксантом матки. В результате торможения высвобождения инсулина из поджелудочной железы диазоксид может вызвать гипергликемический эффект.

Фармакокинетика

Диазоксид в плазме энергично связывается с белком (90%), поэтому в/в введение должно быть быстрым. Гипотензивный эффект зависит от дозы, введенной в/в. Метаболизируется около 60% диазоксида, остальная часть экскретируется с мочой в неизмененном состоянии. T1/2 - 28 ч.

Показания

Гипертонические кризы, особенно связанные с острой энцефалопатией, острым гломерулонефритом и эклампсией.

Режим дозирования

Внутривенно струйно: в дозе от 1 до 3 мг/кг массы тела за 30 секунд, максимальная разовая доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенная инфузия: 10-30 мг/мин до общей дозы 5 мг/кг или снижения АД, при необходимости инфузию повторяют через 4-24 часа.

Следует избегать попадания препарата в подкожные ткани. Ургентная терапия гипертензивных состояний должна быть ограничена до нескольких дней при максимально быстром переходе к пероральным гипотензивным препаратам.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, гиперемия кожи, задержка Na+ и воды в организме, гипергликемия, гиперурикемия, снижение АД, коллапс, тахикардия, ишемия сердца и/или мозга, спутанность сознания, аллергические реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, компенсаторная гипертензия, нарушения мозгового и коронарного кровообращения.

Особые указания

Используется редко из-за непредсказуемого снижения АД.

Вызывает гипергликемию за счет подавления секреции инсулина и уменьшения утилизации глюкозы тканями. При сахарном диабете требуется коррекция гипогликемической терапии.

Может вызвать ишемию головного мозга и миокарда.

При повторном введении вызывает значительную задержку натрия и воды.

Внутрь используется при хронической гипогликемии, обусловленной секретирующими инсулин опухолями.

При внутривенном введении лечение продолжают не более 10 сут.

В связи с выраженным релаксирующим действием, введение диазоксида в первом периоде родов может привести к прекращению самостоятельной родовой деятельности.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью вводить больным, принимающим гидралазин, папавериноподобные вещества, метилдопу или резерпин и другие производные раувольфии. Параллельный прием диазоксида и диуретиков, в особенности тиазидов, может усиливать гипергликемическое, гиперуремическое и гипотензивное действие препарата.

 


 

Кардиолог – сайт о заболеваниях сердца и сосудов
2010 – 2019

О сайте / Карта сайта / Связаться с намиinfo@cardiolog.org