Фармакологическое действие
Аргатробан - низкомолекулярный ингибитор тромбина. Необратимо связывается с активным центром молекулы тромбина.
Фармакокинетика
Период полувыведения - 40-60 минут. Основной путь выведения - печень.
Показания
Профилактика и лечение тромбозов при гепариновой тромбоцитопении; коронарная ангиопластика при гепариновой тромбоцитопении или высоком риске ее развития.
Режим дозирования
Гепариновая тромбоцитопения, в том числе с тромботическими осложнениями: начальная доза — 2 мкг/кг/мин в/в, максимальная доза — 10 мкг/кг/мин в/в.
Коронарная ангиопластика: начальная доза — 350 мкг/кг в течение 3—5 мин, затем инфузия 25 мкг/кг/мин. Определяют активированное время свертывания через 5—10 мин и следят за ним в течение всей процедуры; если активированное время свертывания < 300 с, повторно вводят 150 мкг/кг струйно и увеличивают скорость инфузии на 5 мкг/кг/мин; если активированное время свертывания > 450 с, скорость инфузии уменьшают до 15 мкг/кг/мин и определяют активированное время свертывания через 5—10 мин.
Побочное действие
Кровотечения; артериальная гипотензия; тошнота; рвота; лихорадка.
Особые указания
При умеренной и тяжелой печеночной недостаточности дозу уменьшают; при гепариновой тромбоцитопении, в том числе с тромботическими осложнениями, начальная доза 0,5 мкг/кг/мин. При ХПН дозу не меняют. Лечение проводят под контролем АЧТВ: его определяют через 2 ч после начала инфузии и затем каждые 2 ч. Целевое значение — в 1,5—3 раза выше контрольного. Аргатробан повышает MHO. При переходе с аргатробана на варфарин аргатробан отменяют при MHO > 4 и затем определяют MHO повторно через 4—6 ч. Если MHO оказывается меньше целевого уровня, возобновляют введение аргатробана. Антидота не существует. При застойной печени дозу уменьшают.