Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Действует преимущественно на артериальные сосуды. Нарушая проникновение ионов кальция внутрь клеток, вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Купирует спазм и расширяет периферические и коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление и постнагрузку на сердце. Уменьшает потребность миокарда в кислороде. Незначительно снижает сократимость миокарда. Оказывает некоторое натрийуретическое действие.
 

Фармакокинетика

Препарат практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая (4-8%), что связано с выраженным эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация нисолдипина в плазме крови достигается через 0,5-2 часа после приема; практически полностью связывается с белками плазмы крови. С мочой выводится 70 80% введенной дозы препарата.
 

Режим дозирования

В качестве антигипертензивного средства назначение нисолдипина начинают в дозе 0,005-0,01 два раза в сутки. При недостаточной эффективности препарата доза может быть увеличена до 0,02 два раза в день. Максимальная суточная доза - 60 мг. Препарат принимают во время еды.
 

Показания к применению

Артериальная гипертензия.
 

Способ применения

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Назначают в начальной дозе по 5-10 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. Препарат следует принимать во время еды, утром и вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Грейпфрутовый сок и жирная пища повышают биодоступность, поэтому их следует избегать.
Дозу снижают при печеночной недостаточности.
Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно во избежание синдрома отмены, который проявляется ишемией миокарда и возобновлением приступов стенокардии.
 

Побочные действия

Гиперемия лица, головная боль, ощущение тепла; в отдельных случаях возможны головокружение, усталость; артериальная гипотензия, тахикардия, одышка, отеки в области лодыжек, диспепсические явления, транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови; аллергические реакции в виде кожной сыпи; парестезии. В крайне редких случаях после приема нисоддипина возможно возникновение загрудинных болей и жалоб по типу стенокардии.
 

Противопоказания

Тахикардия, гипотензия, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок; первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность; выраженные нарушения функции печени; беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности, следует соблюдать осторожность при лечении нилсодипином, особенно в начале, а также при смене препарата. Следует воздерживаться от употребления алкоголя в ходе лечения нисолдипином.
 

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект препарата может потенцироваться при одновременном назначении с трициклическими антидепрессантами, гипотензивными средствами (особенно бета-адреноблокаторами).

При совместном назначении с циметидином концентрация нисолдипина в плазме крови увеличивается.

При комбинации с дигоксином возможно повышение его концентрации в плазме крови.